Dies ist eine kompakte Übersicht zu Aod 9604 — geschrieben für Leser, die mehr als einen Absatz, aber kein Lehrbuch wollen.
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Androgendeprivative Therapie (ADT) zur Triebdämpfung bei krankhaft verändertem Geschlechtstrieb und Sexualstraftätern Zur palliativen Zweitlinientherapie des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms Dämpfung des sog. Flare-Phänomens in der Anfangsphase einer ADT Behandlung von Hitzewallungen als unerwünschte Arzneimittelwirkung einer ADT Maximierung der ADT in Kombination mit oder bei Kontraindikationen gegen GnRH-Analoga oder nach einer Orchiektomie. In höherer Dosierung ist etwa Bicalutamid zugelassen zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom und hohem Progressionsrisiko alleine oder adjuvant zu radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie. Bei der Frau:
Quellen: de.wikipedia.org
Bei übermäßiger Androgenproduktion („Vermännlichung“) Bei Akne infolge zu hoher Talgproduktion Bei übermäßigem Haarwuchs mit männlichem Verteilungsmuster („Hirsutismus“) Zur Hormonbehandlung bei trans Frauen, die somatisch als Jungen geboren wurden Als Gestagenersatz oder -derivat bei Antibabypillen-Kombinationspräparaten, z. B. als Therapiemöglichkeit bei PMO-Syndrom ohne Kinderwunsch Zu den möglichen, teils gravierenden Nebenwirkungen gehören neben der Beeinträchtigung des sexuellen Interesses und der körperlichen Leistungsfähigkeit Gewichtsschwankungen, Depressionen, Kopfschmerzen, Hörstürze, Schwindel und Erhöhung des Thromboserisikos, letztes vor allem bei antiandrogenen oralen Kontrazeptiva.
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Aripiprazol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika und wird zur Behandlung von Schizophrenie sowie zur Behandlung und Rezidivprophylaxe manischer Störungen eingesetzt. Unter dem Handelsnamen Abilify wurde er 2004 europaweit für die orale Therapie zugelassen. Zulassungsinhaber ist Ōtsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Abilify gehört zu den „Blockbuster-Medikamenten“ (Umsatz 2010 über sieben Mrd. Dollar).
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== Anwendungsgebiete == Aripiprazol ist indiziert zur Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren, zur Behandlung von mäßigen bis schweren manischen Phasen der Bipolar-I-Störung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 13 Jahren und zur Vorbeugung vor neuen manischen Episoden bei Erwachsenen. Off-Label (keine Zulassung) kann Aripiprazol als Ergänzung eingesetzt werden bei unipolarer Depression (schwere depressive Phasen ohne Manien im Krankheitsverlauf). In gleicher Weise findet es Verwendung bei autistischer Störung, Alzheimer-Krankheit mit Psychose sowie Trichotillomanie. Aripiprazol gilt als Therapie der ersten Wahl bei der Tic-Krankheit und beim Tourette-Syndrom. Bei letzterem ist Aripiprazol in den USA zugelassen. In niedriger Dosierung („low-dose Aripiprazole“, LDA) wird die Substanz off-label gegen ME/CFS eingesetzt. Die Datenlage dazu ist begrenzt. Für die Verabreichung gibt es Tabletten, Schmelztabletten, Lösung zum Einnehmen und Injektionslösung. Für die Erhaltungstherapie bei Schizophrenie bei erwachsenen Patienten, die stabil mit oralem Aripiprazol eingestellt sind, ist eine Depotform (Injektionssuspension für die intramuskuläre Anwendung) verfügbar.
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== Pharmakodynamische und pharmakokinetische Eigenschaften == Aripiprazol ist ein funktionell selektiver Ligand am Dopamin-D2-Rezeptor. Er wirkt an diesem Rezeptor als Partialagonist über das G-Protein Gαi/o, während es über den Gβγ-Signalweg als robuster Antagonist fungiert. Am 5-HT2A-Rezeptor wirkt Aripiprazol als reiner Antagonist. Zusätzlich aktiviert es den 5-HT1A-Rezeptor wiederum als Partialagonist. Aripiprazol besitzt eine Halbwertszeit von 60–80 Stunden. Eine maximale Plasmakonzentration wird nach etwa drei bis fünf Stunden erreicht. Bei Depotpräparaten kommt es nach vier bis sieben Tagen zu maximaler Plasmakonzentration; das Steady state wird nach vier Dosen erreicht. Der Hauptmetabolit ist Dehydroaripiprazol. Die agonistische Wirkung nützt bei relativem Dopaminmangel im ZNS: Der etwa 30%ige Agonismus soll beispielsweise im Frontalhirn zum Tragen kommen. Bei erhöhter Neurotransmission an D2-Rezeptoren, wie sie für Schizophrenie angenommen wird (Hypothese: Überangebot von Dopamin im limbischen System, u. a. für das Entstehen von Emotionen zuständig), nutzt man den antagonistischen Effekt an diesem Rezeptor („Dopaminhypothese“).
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Schizophrenie: Studien zeigten, dass Abilify bei der Behandlung von Symptomen von Schizophrenie mit standardisierten Bewertungsskalen (wie der Positive and Negative Syndrome Scale, PANSS) wirksam ist. In Studien mit 1203 Erwachsenen war Abilify bei der Symptomlinderung wirksamer als Placebo (Scheinmedikament). In einer weiteren Studie mit Erwachsenen war Abilify, um das Wiederauftreten der Symptome nach einem Jahr zu verhindern, genauso wirksam wie das Antipsychotikum Haloperidol. Abilify wurde außerdem an 302 Jugendlichen im Alter von 13 bis 17 Jahren untersucht, wobei die Ergebnisse zeigen, dass Abilify wirksamer als Placebo ist. Eine Studie an 544 Patienten, die wegen Unruhe und Verhaltensstörungen mittels Aripiprazol-Injektion behandelt wurden, zeigte, dass die Verbesserung über 24 Stunden größer als mit Placebo und ähnlich wie mit Haloperidol war. Bipolare Störung I: Studien zur bipolaren Störung I zeigten, dass Abilify bei der Behandlung manischer Episoden, unter Anwendung standardisierter Bewertungsmaßstäbe wie der Young-Mania Rating Scale (YMRS), wirksam ist. In vier von fünf Studien mit 1900 Erwachsenen war Abilify bei der Linderung manischer Symptome wirksamer als Placebo, wobei zwei dieser Studien zeigten, dass Abilify eine ähnliche Wirkung wie Haloperidol und Lithium hat. Andere Studien zeigten, dass Abilify wirksamer war als Placebo, um manische Episoden bei zuvor behandelten Erwachsenen bis zu 74 Wochen zu verhindern, und wenn es zusätzlich zur bestehenden Behandlung verwendet wurde.
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Eine Studie an 296 Kindern und Jugendlichen zeigte, dass Abilify bei Patienten ab 13 Jahren wirksamer war als Placebo, um manische Symptome zu mindern. Schließlich zeigte eine Studie mit 291 Patienten, die wegen Unruhe und Verhaltensstörungen mittels Aripiprazol-Injektion behandelt wurden, dass nach zwei Stunden die Verbesserung unter Abilify größer als unter Placebo und ähnlich wie mit Lorazepam war.
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